超原子価ヨウ素試薬を用いることで、極めて簡便な操作で分子変換が可能システイン誘導体や既存医薬品を温和な条件で誘導化できる得られた生成物を起点として、クリック反応によるさらなる誘導化が可能論文情報雑誌名: Organic & Biomolecular Chemistry論文名: External base-free electrophilic diynylation of thiols with diynyl benziodoxolone著者: Ryusei Uozumi, Takuto Naito, ...

超原子価ヨウ素試薬を用いた求電子的エチニル化とクリック反応を組み合わせた、アミノトリアゾラマーの合成法を確立触媒の使い分けにより、4-アミノトリアゾラマーおよび5-アミノトリアゾラマーの選択的合成に成功X線結晶構造解析により、右巻き螺旋状およびチューブ状のユニークな自己集合構造を形成することを解明論文情報雑誌名：The Journal of Organic Chemistry論文名：Synthesis of 4- and 5-Aminotriazolamers via Iterative Electrophilic E...

鉄とポルフィリンの複合体であるヘムは、血液中に含まれるヘモグロビンや薬物代謝酵素CYP450など様々なタンパク質に結合し、活性中心として生理的に重要な機能を担うことが知られています。一方で、タンパク質に結合していないヘム（遊離ヘム）も知られており、遊離ヘムは主に細胞内シグナル伝達に関与することや、過剰に存在する場合に酸化ストレスによる細胞毒性を示すことが報告されています。以上のように、ヘムは生命現象に深く関わる生体内化学種ですが、ヘムの輸送体やトランスポーター等、ヘムの細胞内・生体内動態は現在も不明な点が多く、ヘムの細胞内・生体内挙動を可視化できる強力なヘム検出ツールの開発が望まれています。...

アドバンストケミストリー研究室の井川貴詞教授らの研究グループは、酢酸銀を触媒とするオキサゾール類の高選択的なイソキノロン変換法を開発しました。本研究成果は、米国化学会誌「The Journal of Organic Chemistry」に公開されました。図１．研究の概要研究背景と研究成果πルイス酸触媒はπ電子親和性を有し、アルケンやアルキンを活性化するため、分子内の適切な位置に活性化部位...

ボールミルを使用することで、プロパルギルアルコールに二酸化炭素を短時間で固定化し、環状炭酸エステルの効率的な合成を達成した。本法は幅広い基質に適用可能で、生物活性物質にも適用可能であることを見出した。論文情報雑誌名: RSC Mechanochemistry論文タイトル: Synthesis of cyclic carbonates via silver-catalysed fixation of CO2 to propargyl alcohols under mechanochemical conditi...

従来の液相重合の課題であった、双性イオンモノマーと疎水性モノマーの共重合を、固相重合技術によって解決し、スルホベタインポリマーに疎水部を導入したブロック共重合体を新たに開発した。機械的エネルギーを一定の条件下で固相共重合を実施すると、固体モノマーの仕込み比によらず、親水性鎖と疎水性鎖が所定の組成を有するブロック共重合体が合成されることを明らかにした。疎水性鎖としてベンジル基を導入したスルホベタインポリマーは、がん細胞への投与から僅か 5 分間で細胞内へ取り込まれることを明らかにした。論文情報雑誌名：Macromolecules...

　点眼剤 (目薬) は、眼疾患治療のための非侵襲的自己投与薬として広く使用されています。しかし、ほとんどの点眼剤は、瞬きや涙液などの眼内代謝により数分以内に急速に排出されます。有効な治療濃度を維持するには頻繁な投与が必要であり、これは患者のコンプライアンスと治療成果に悪影響を及ぼす可能性があります。特に、結膜嚢から角膜や結膜を含む複数の生体障壁を透過しなければならない点で、点眼剤による網膜へ...

PNP ピンサー配位子で設計した樹脂固定化パラジウム触媒 Pd-SCORPI を開発し、連続フローMizoroki-Heck反応において14日間にわたり>92%の高変換を維持（TON 1115, TOF 3.32 h⁻¹）することに成功した。触媒は運転初期に単原子状（高分散）で支持され、反応進行とともに Pdナノ粒子へと成長するが、PNPリガンド設計と塩基条件の最適化によりPdリーチングを最小限に抑え、長時間の高活性・高選択を両立した。さらに、Suzuki-Miyaura反応でも室温・150 時間の安定稼働（収率 91%、TON 1242）を確認し、グリーンかつスケーラブルなC-C結合...

ルテニウム炭素（Ru/C）触媒を用いた連続フロー法により、糖類の位置・立体選択的重水素化（H-D交換）を実現した。触媒カートリッジ内の空隙率を高めることで、反応効率が大幅に向上し、150 時間以上の連続運転でも高い選択性と触媒活性を保持した。本手法はスケールアップが容易で、エネルギー・Ru使用量の削減に寄与する持続可能な重水素標識糖の合成プロセスである。研究の背景重水素標識化合物は、NMR 分析、...