PROTACsは、標的タンパク質を分解する新しい創薬手法として注目されていますが、分子構造が大きく複雑であるため、有望な分子を効率よく見いだすことが難しいという課題があります。東北大学大学院薬学研究科の山越博幸助教、岩渕好治教授らの研究グループは、アトピー性皮膚炎の治療薬開発を目指し、標的タンパク質BRD4を分解するPROTAC「TKP-5」を見出しました。さらに、リンカーに「1,3-ブタジイン」構造を導入した新たな合成手法を開発し、類似分子を効率的に合成することに成功しました。また、類似分子の効果を調べ、コンピュータ解析も活用することで、TKP-5が高い分解効果を示すために重要な...

ケイ素は元素周期表で炭素の一つ下にあり、半導体、炭化ケイ素繊維、シリコーンなどの身近な高機能性材料を与える元素です。しかし、ケイ素の場合、機能性炭素（有機）材料によく見られるπ電子系化合物（ベンゼンやフラーレンなど）は通常は安定ではありません。π電子系化合物を構成するπ結合がケイ素の場合は強くなく安定ではないからです。そのため、ケイ素の数が増えるほど、そのπ電子系化合物の合成は難しくなり、5つ以上の連続するケイ素原子上にπ電子を非局在化させた分子の合成は挑戦的な課題でした。東北大学大学院理学研究科の岩本武明教授、石川朋樹大学院生、石田真太郎准教授の研究グループは、五角形のケイ素骨格...

2-テトラゼンは、窒素原子が4つ直線的に連なった構造をもつ化合物群で、エネルギー材料などの用途が研究されています。しかし、その一電子酸化（注4）で生じるテトラゼンラジカルカチオンは、これまで分光学（注5）的な手法で存在が確認されるのみで、単離や構造決定には至っていませんでした。東北大学大学院薬学研究科の岩渕好治 教授、笹野裕介 准教授、大城彩里 大学院生らの研究グループは、アダマンタン（注6）...

可逆的に電荷貯蔵（酸化還元、レドックス）できる有機レドックス高分子は、電池の電極材料として注目されています。特に最近では、安全で環境に優しい水系電池への応用に向けた研究が進められています。しかし、同高分子の多くは疎水性であり、水系電池へと応用するには、親水性を付与する必要があるほか、それらの分解は他の高分子材料と同様に簡単ではありませんでした。東北大学 多元物質科学研究所の岡 弘樹 准教授と大窪 航平 助教、同大学 大学院工学研究科の北嶋 奨羽 大学院生、日東紡績株式会社の五十嵐 和彦 上席技術統括SVらの共...

生物の細胞はすべて細胞膜で仕切られています。この膜をイオンなどが通り抜けるには、イオノフォアと呼ばれる分子などの手助けが必要です。生体膜を通したイオン輸送のメカニズムの解明は生物学の中心問題の一つであり、ノーベル賞の対象となってきました。例えば、ビューベリシン（BEA）という分子はイオノフォアの一つで、Ba2+とCa2+を選択的に輸送しますが、そのメカニズムは解明されていませんでした。東北大学大学院理学研究科の上岡俊介大学院生、大下慶次郎助教（現 北海道教育大准教授）、美齊津 文典教授らの研究グループは、Ba2+...

インドールの合成法の開発は創薬研究にとって重要です。これまで世界中の合成化学者により多様なインドール合成法が開発されてきました。リン酸エステル基を持つインドール類は抗菌活性を示す核酸誘導体など生物活性分子に含まれ、発光材料や、有機反応における触媒としても活用されています。しかし、様々な誘導体の合成に応用可能な汎用性の高い手法は少なく、新たな合成法の開発が求められていました。今回、東北大学大学院薬学研究科の徳山英利教授、坂田樹理助教、菅野雄亮大学院生らの研究グループは、独自のリン酸化インドール類の合成法開発に成功しました。さらに、本反応を利用して、極めて強力な抗腫瘍活性天然...