・Rhoキナーゼ2の働きを選択的に抑える薬剤が、統合失調症に関連する認知機能の障害や行動の異常を改善しました。・KD025の口からの投与は、効果がみられる量では、非選択的Rhoキナーゼ阻害薬で課題となる血圧低下や、従来の抗精神病薬で問題となることがある錐体外路症状、高プロラクチン血症、高血糖を認めませんでした。・Rhoキナーゼ2を標的とした治療が、従来の治療薬では課題となっていた副作用を抑えつつ、統合失調症の認知機能の障害などに対する新しい治療法の開発につながる可能性が示されました。 国立大学法人東海国立大学機構 名古屋大学大学院医学系研究科医...

・海洋天然物ミカロライドCが、細胞分裂に重要な役割を果たすタンパク質のβ-チューブリンに結合するという、新たな機能を発見した。・ミカロライドCおよびマクロラクトン類縁体注1) が、抗がん剤パクリタキセル注2) による働きを強力に促進・安定化する相乗効果を示すことを発見した。・マクロラクトン類縁体は単独では細胞毒性が低い一方、パクリタキセルの抗腫瘍活性を4～7倍程度増強することを発見した。・副作用を低減した新しい微小管注3)阻害薬の開発が期待される成果である。...

・微生物の生合成機構注1）を理解・再設計し、「改造しやすい非天然型天然物」を作らせた後に必要部分のみを化学修飾する新手法「ケム・バイオハイブリッド合成注2）」を確立し、天然物創薬の新しい枠組みを提示した。・本手法により、赤痢アメーバに高活性だが肝臓内で速やかに分解されてしまう天然物「オバリシン注3）」を「分解されにくく安全性の高い」化合物群へ改良した。・最終的に得られた2種の化合物が、ハムスター赤痢アメーバ肝膿瘍モデルにおいて、皮下注射および経口投与の両方で高い治療効果を示し、病変を消失させた。...

・免疫チェックポイント阻害薬は様々ながんに対して有効である一方、ホルモン異常の副作用が課題となっている。そのため、名大病院では、約10年前から同薬を使用する全患者を対象に、ホルモン異常の副作用を解析する世界に類を見ない前向き研究を継続している。・今回、この前向き研究により、下垂体と甲状腺のホルモン異常が同一患者に合併しやすいことを初めて明らかにし、さらにその仕組みとして患者が持つ免疫の型（HLA-DR15関連ハプロタイプという遺伝的特徴）が関与することを解明した。・本研究成果により、下垂体と甲状腺の副作用を発症しやすい患者を事前に把握し、安全に治療を進める個別化がん免...

・日本発の独自機序：従来のRNAiやアンチセンス核酸と異なり、生体内酵素に依存せずRNA構造そのものを改変して薬効を発揮。・高い標的選択性： 薬効発揮に配列選択的結合とrG4構造誘導の二つの要件が必要であるため、オフターゲット由来の副作用リスクを大幅に低減。・人工核酸化が容易：薬効を落とさず完全非天然核酸化できるので、高い体内安定性と薬効持続性を両立熊本大学、弘前大学、名古屋大学、神戸薬科大学および㈱StapleBioを中心とする共同研究グループは、標的mRNAを高精度に認識・結合するStaple（ステープル） 核酸＊1により、...

・世界で初めて、液体酸素キャリアであるパーフルオロデカリン（PFD）を腸内に投与する「腸換気法」の安全性と忍容性を、健康な成人を対象とした臨床試験で確認しました。 ・25mLから1500ｍLまで段階的に投与した結果、重篤な副作用はなく、腹部膨満感などの軽い症状も一過性で自然に回復しました。・投与後の血液検査でPFDは検出されず、体内に吸収されないことが確認されました。・本成果は、動物実験段階にあった腸換気法の臨床応用に向けた重要な一歩であり、今後は酸素を多く含む液体を用いた臨床試験を通じて、重症呼吸不全患者への新たな治療法開発が期待されます。...

・siRNAの化学修飾による「分子のゆがみ」を数値化する新指標「siRMSD」を開発。・分子シミュレーションでAGO2タンパク質内のsiRNA構造変化を解析し、副作用の強さと相関することを確認。・副作用の原因が「結合の強さ」だけでなく「構造の変化」にあることを初めて実証。・副作用が少なく安全なsiRNA医薬の新しい設計原理を提示。 東京科学大学（Science Tokyo）国際医工共創研究院 核酸・ペプチド創薬治療研究センターの安成鎮特任研究員、程久美子特任教授（兼務：東京大学 大学院理学系研究科）、名古屋大学大学院理学研究科...