PROTACsは、標的タンパク質を分解する新しい創薬手法として注目されていますが、分子構造が大きく複雑であるため、有望な分子を効率よく見いだすことが難しいという課題があります。東北大学大学院薬学研究科の山越博幸助教、岩渕好治教授らの研究グループは、アトピー性皮膚炎の治療薬開発を目指し、標的タンパク質BRD4を分解するPROTAC「TKP-5」を見出しました。さらに、リンカーに「1,3-ブタジイン」構造を導入した新たな合成手法を開発し、類似分子を効率的に合成することに成功しました。また、類似分子の効果を調べ、コンピュータ解析も活用することで、TKP-5が高い分解効果を示すために重要な...

化粧品の着色剤などに用いられる環式炭化水素のグアイアズレンは、従来の天然由来の青色色素よりも彩度の高い青色を示し、医薬品にも採用されるなど高い安全性も確認されているため、青色色素としての食品の着色料への応用が期待されています。しかし、疎水性および酸性条件下での不安定性といった特徴が、水溶性の低下や劣化による青色の消失につながるため、食品の着色料への展開における障壁となっています。これまで、高い水溶性、酸性条件における高い安定性を併せもつ青色のグアイアズレン化合物の合成は成功していませんでした。東北大学大学院工学研究科の木下耀大学院生および多元物質科学研究所の岡弘樹准教授らと日東紡績...