2種類の触媒でアミドとエステルの位置選択的な重水素化を達成！

－創薬研究やマテリアル分野への応用に期待－

発表・掲載日：2025/10/24

概要

重水素は、「重水素化医薬品」をはじめ、創薬研究や有機合成化学などの分野で近年注目を集めています。これに伴い、さまざまな化合物に対して、直接的かつ位置選択的に重水素を導入する技術の開発が強く求められています。アミドやエステルは、天然物や医薬品に加え、ペプチドやポリマーといった高分子材料にも広く存在する基本的な構造単位です。しかし、これらのカルボニル化合物に含まれる水素原子は酸性度が極めて低いため、従来は重水素を導入する際に多量の試薬を用いた事前活性化工程が必要でした。
本研究では、これらの課題を解決するため、ルイス酸の一種であるTIPSOTfと塩基の一種であるDABCOの協奏触媒系を用いた新たな反応設計により、反応性に乏しいアミドやエステルを直接的に重水素化できる触媒反応の開発に、世界で初めて成功しました。この手法は、温和な条件下で進行し、複雑な分子構造を持つ化合物にも対応可能であり、重水素化合物へのアクセスを容易にする新たな合成基盤を提供します。

研究詳細

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