反応性の低い有機分子のシンプルな結合方法の開発

〜スルホキシイミンとカルボン酸の直接アミド化反応〜

2025年8月27日 11:00

研究者情報

〇生命科学研究科　助教　梅原厚志
研究室ウェブサイト

発表のポイント

スルホキシイミンは、医薬品の候補として近年注目を集めている重要な有機化合物群です。
アミドは生体分子や天然物、医薬品などの構造中に普遍的に存在する極めて重要な化学結合です。
独自に開発した反応条件を用いて、スルホキシイミンとカルボン酸のアミド化反応を実現しました。
本手法は、反応性の低い有機分子をシンプルな方法で結合させる強力な手法であり、創薬化学研究の発展への貢献が期待できます。

発表概要

アミドは、生体分子や天然有機化合物、医薬品などの構造中に普遍的に存在する極めて重要な化学結合です。そのためアミド結合形成のための新しい方法がこれまで数多く開発されてきました。スルホキシイミンとカルボン酸とのアミド結合形成反応も報告例はありますが、その数は限定的です。この反応で合成できる有機化合物の中には、医薬品候補として期待されている有用な化合物群が知られています。そのため、スルホキシイミンとカルボン酸を用いた直接的なアミド形成反応の優れた新技術の開発が求められています。
東北大学大学院生命科学研究科の梅原厚志助教と佐々木誠教授は、反応性の低い窒素求核剤とカルボン酸を簡便に結合させる新規のアミド結合形成反応を独自に開発してきました（参考文献１）。今回、この方法を応用して、スルホキシイミンとカルボン酸のアミド形成反応を実現しました。この成果は、スルホキシイミンとカルボン酸を簡便かつシンプルにつなぐことができる強力な方法を提供するものであり、創薬化学研究の貢献に大きく期待できます。
本研究成果は、2025年8月25日付で有機化学の専門誌European Journal of Organic Chemistryにオンライン掲載されました。

論文情報

タイトル：DMAPO/Boc2O-Mediated One-Pot Direct Acylation of Sulfoximines with Carboxylic Acids
著者：梅原厚志*、河合佑直、佐々木誠
*責任著者：東北大学大学院生命科学研究科　助教　梅原厚志
掲載誌：European Journal of Organic Chemistry
DOI：10.1002/ejoc.202500488

詳細（プレスリリース本文）

問い合わせ先

（研究に関すること）
東北大学大学院生命科学研究科
助教　梅原厚志
TEL: 022-217-6214
Email: atsushi.umehara.e3*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）
（報道に関すること）
東北大学大学院生命科学研究科広報室
高橋さやか
TEL: 022-217-6193
Email: lifsci-pr*grp.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）






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